2. NF-κB Apoptosis
  3. Keap1-Nrf2 Apoptosis
  4. Brusatol

Brusatol  (Synonyms: 鸦胆子苦醇; NSC 172924)

目录号: HY-19543 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Brusatol (NSC 172924) 是一种独特的 Nrf2 通路抑制剂，可使多种癌细胞对 Cisplatin 和其他化疗活性分子敏感。Brusatol 通过抑制 Nrf2 介导的防御机制来增强化疗的疗效。Brusatol 可开发为辅助化疗化合物。 Brusatol 增加细胞凋亡(apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Brusatol Chemical Structure

Brusatol Chemical Structure

CAS No. : 14907-98-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1374
In-stock
1 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3960
In-stock
50 mg ￥5148
In-stock
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200 mg   询价  
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Brusatol 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Brusatol purchased from MCE. Usage Cited in: Invest Ophthalmol Vis Sci. 2020 Jun 3;61(6):51.  [Abstract]

    After pretreatment HCECs with 20 nM Brusatol (BT) for 2 hours, add 0.6 mM PAE or DMSO for 4 hours, and then stimulated with A. fumigatus for 8 hours or 24 hours. The Nrf2 and HO-1 expression declined in normal HCECs pretreated with Brusatol (BT). BT partially inhibits PAE-induced Nrf2 and HO-1 expression in infected HCECs.

    Brusatol purchased from MCE. Usage Cited in: Invest Ophthalmol Vis Sci. 2020 Jun 3;61(6):51.  [Abstract]

    PCR and ELISA results show the mRNA and protein levels of IL-6, IL-8, and TNF-α after blocking Nrf2 activity. Brusatol (BT) pretreatment partially reverses IL-6, TNF-α, and IL-8 expression levels, which are inhibited by PAE in infected HCECs.

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Brusatol (NSC 172924) is a unique inhibitor of the Nrf2 pathway that sensitizes a broad spectrum of cancer cells to Cisplatin and other chemotherapeutic agents. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Brusatol can be developed into an adjuvant chemotherapeutic agent[1]. Brusatol increases cellular apoptosis[2].

    IC50 & Target

    Nrf2[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Brusatol (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) reduces the viability of CT-26 cells in a dose-dependent manner with IC50 value of 0.27±0.01μg/mL. When Brusatol is combined with Cisplatin (CDDP) at a constant concentration ratio of 1:1, cell growth inhibition is markedly enhanced compared with single-agent treatment; the IC50 value of Brusatol and CDDP cotreatment is 0.19±0.02μg/mL[2].
    Brusatol provokes a rapid and transient depletion of Nrf2 protein, through a posttranscriptional mechanism, in mouse Hepa-1c1c7 hepatoma cells. Brusatol sensitizes mammalian cells to chemical toxicity[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Brusatol 相关抗体:

    Cell Viability Assay[2]

    Cell Line: The murine CT-26 CRC cell line
    Concentration: 0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL
    Incubation Time: 48 hours
    Result: The viability of CT-26 cells was reduced in a dose-dependent manner, with IC50 value of 0.27±0.01 μg/mL.

    Western Blot Analysis[3]

    Cell Line: Mouse Hepa-1c1c7 hepatoma cells
    Concentration: 1, 3, 10, 30, 100, 300, and 1000 nM
    Incubation Time: 2 hours
    Result: Provoked the depletion of Nrf2, in a concentration-dependent manner within 2 h of exposure to cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    Brusatol is able to reach the tumor tissue and inhibit the Nrf2 pathway. Nude mice are injected with A549 cells to induce tumor growth, followed by a single i.p. injection of 2 mg/kg Brusatol. Nrf2 protein levels are significantly decreased at 24 h or 48 h postinjection[1].
    Cisplatin (2 mg/kg) or Brusatol (2 mg/kg) alone does not inhibit tumor growth significantly, whereas in the combination group, tumor size is significantly reduced[1]. "

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Athymic nude mice 4-6 wk old bearing A549 xenografts[1]
    Dosage: 2 mg/kg
    Administration: Treated i.p.; Cisplatin (2 mg/kg), Brusatol (2 mg/kg), or in combination every other day for a total of five times
    Result: Nrf2 protein levels were significantly decreased at 24 h or 48 h postinjection.
    Cisplatin or Brusatol alone did not inhibit tumor growth significantly, whereas in the combination group, tumor size was significantly reduced. "
    分子量

    520.53

    Formula

    C26H32O11
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    鸦胆子苦醇；鸦胆苦醇
    结构分类
    初始来源
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (48.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.9211 mL 9.6056 mL 19.2112 mL
    5 mM 0.3842 mL 1.9211 mL 3.8422 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.89%

    COA (199 KB) HNMR (224 KB) RP-HPLC (127 KB) MS (116 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Brusatol 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.9211 mL 9.6056 mL 19.2112 mL 48.0280 mL
    5 mM 0.3842 mL 1.9211 mL 3.8422 mL 9.6056 mL
    10 mM 0.1921 mL 0.9606 mL 1.9211 mL 4.8028 mL
    15 mM 0.1281 mL 0.6404 mL 1.2807 mL 3.2019 mL
    20 mM 0.0961 mL 0.4803 mL 0.9606 mL 2.4014 mL
    25 mM 0.0768 mL 0.3842 mL 0.7684 mL 1.9211 mL
    30 mM 0.0640 mL 0.3202 mL 0.6404 mL 1.6009 mL
    40 mM 0.0480 mL 0.2401 mL 0.4803 mL 1.2007 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Brusatol14907-98-3NSC 172924鸦胆子苦醇鸦胆苦醇NSC172924NSC-172924Keap1-Nrf2ApoptosischemosensitizationreactiveoxygenspeciesantioxidantresponseNrf2Keap1ToxicityChemicalstressCelldefenseHepatocyteFreeradicalscisplatinsynergistic effectapoptosisCT-26Inhibitorinhibitorinhibit

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